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中国科大新技术增强抗肝纤维化效果

时间:2018-10-13

记者10月11日从中国科大获悉,该校梁高林教授课题组、廉哲雄教授课题组最近合作提出一种串联酶控自组装和缓慢释放地塞米松增强抗肝纤维化效果的新型策略,并在动物模型上显示了比目前临床策略更优异的治疗肝纤维化的效果。该成果日前在线发表在国际著名学术期刊《美国化学会纳米技术》上。

多种慢性肝脏疾病会进一步发展成肝纤维化,若不对其进行及时干预,则会进一步恶化为肝硬化甚至肝癌。目前,抗炎疗法是治疗肝纤维化的标准方法之一,但依然缺少能够有效控制抗炎药物如地塞米松自组装或者缓慢释放的智能疗法。梁高林教授课题组合理设计了一种化学结构式为1-Dex-P的成胶因子前体,同时提出一种新的串联酶控自组装和缓慢释放地塞米松的策略。

他们与廉哲雄教授课题组紧密合作,发现前体药物1-Dex-P较游离地塞米松在体内外实验中,均展现出更强的抗肝脏纤维化效应。体外酶切和细胞实验证明,1-Dex-P首先被碱性磷酸酶去磷酸化而转变成成胶因子1-Dex,并自组装形成纳米纤维1-Dex。该纤维随后能被酯酶水解,在缓慢释放出地塞米松的同时,转变成一种新的纳米纤维1(Nanofiber 1)。动物实验证明,生物兼容的1-Dex-P较地塞米松药物本身显示出更强的抗肝脏纤维化的效果。

梁高林表示,该智能串联酶控策略可被广泛用于设计更多更加精致的药物输送系统,从而在未来的临床上有效增强药物的治疗效果。

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